domingo, 18 de septiembre de 2011

CEFALOSPORINAS

Título de la asignatura y descripción de la misma:
FARMACOLOGIA
Ciencia que estudia los fármacos, que es toda aquella sustancia química que administrado en un ser humano produce alguna respuesta biológica o alteraciones en las funciones biológicas.

Título del tema a impartir (el mismo de la clase PowerPoint):
CEFALOSPORINAS

Desarrollo del tema en texto o enlace al material escrito.

 OBJETIVOS:
OBJETIVO GENERAL
determinaar los conocimientos, actitudes y el uso del mismo en la practica diaria de las cefalosporinas.

 OBJETIVOS ESPECIFICOS:
Conocer e interpretar la farmacodinamia de las cefalosporinas
Conocer las indicaciones terapeuticas de las cefalosporinas.
Detallar la clasificacion actual de las cefalosporinas.
Conocer los efectos adversos de las cefalosporinas.


  
ANTIBIÓTICOS QUE INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamicos
Beta-lactámico + Inhibidor de Beta- lactamasa
CLASIFICACION
Primera Generación:
V.O.: Cefalexina, Cefradina, Cefadroxil
V.P. : Cefazolina, Cefalotina, Cefapirina, Cefradina,
     Cefaloridina.
Segunda Generación:
V.O.: Cefaclor, Cefuroxima Axetil, Cefazoril,
     Cefatrizina, Loracarbef, Cefprozil
V.P.: Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida.
  CEFAMECINAS: Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazol

Tercera Generación:
V.O. Cefixima, Cefprozil, Cefpodoxima, Ceftibuten,
           Cefdimir, Cefetamed-pivoxil
V.P. Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Moxalactzm,
          Cefpiramida, Cefzulodin
V.P. Antipseudomonas: Ceftazidina, Cefoperazona
V.P. Inmunoestimulantes: Cefodizima.
Cuarta Generación:
V.P.: Cefpirome, Cefepime, Cefaclidina, Cefquinona,
           Cefzulodin.

MECANISMO DE ACCIÓN
Unión a proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs) de la pared.
Efecto tiempo-dependiente
La actividad depende de la integridad del anillo
Actividad:  Gram (+) y Gram (–) por Lisis celular
 
ACTIVIDAD DE AUTOEVALUACION.-
Post- test
1. Definicion de cefalosporinas
2. Clasificacion de cefalosporinas
3. Mencionar 5 indicaciones terapeuticas por cada generacion de cefalosporinas
4. mencionar los efectos adversos a los medicamentos.
5. Indicar las vias de administracion de las cefalosporinas
Dirección y horario del foro
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    1. ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
    Las cefaloporinas, en su conjunto, tienen una cobertura muy amplia tanto para cocos Gram positivos, bacilos Gram negativos y microorganismos anaerobios.

  • En relación a su espectro de acción en contra de los microorganismos Gram positivos, son más efectivas las cefalosporinas de primera generación, ligeramente menor para las de segunda y escasa para las de tercera; recuperando su acción contra estos gérmenes las de cuarta generación.
    A la inversa, en relación a su eficacia en contra los gérmenes Gram negativos, son las cefalosporinas de tercera y cuarta generación las más eficaces, disminuyendo su eficacia en las generaciones precedentes, siendo las de primera las menos eficaces.
    En relación a los gérmenes anaerobios, a modo general todas las cefalosporinas, a excepción de las cefamicinas (cefoxitina, cefmetazol, cefotetán) que tienen una adecuada acción en contra de anaerobios
    .
    MECANISMOS DE RESISTENCIA:
    1. Los mecanismos de resistencia son similares a los de las penicilinas:
    2. Mas es necesario añadir que las cefalosporinas mientras más nueva es su generación,la molécula es más estable a la acción de las betalactamasas, por lo que las cefalosporinas de primera generación son más sensible a la hidrólisis por las enzimas mencionadas.
     FARMACOCINÉTICA:
    La ceftriaxona y la cefoperazona se eliminan también por vía biliar .
    Todas las cefalosporinas son eliminadas por vía renal
    Son metabolizadas mediante acetilación la cefalotina y la cefotaxima.

    EFECTOS SECUNDARIOS:
  • Debido a que el sustrato de acción bacteriano no se halla presente en las células eucariotas, los efectos secundarios de las cefalosporinas son muy escasos.
    • Se han descrito efectos locales por la administración parenteral como flebitis, miositis y gastritis luego de la administración IV, IM u OR respectivamente.
    • Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser importantes como exantemas, prurito, anafilaxia, fiebre, enfermedad del suero, adenopatías o eosinofilia.

    • Puede existir hipersensibilidad cruzada con la penicilina entre un 3 al 7 %, por lo que no se recomienda su administración a pacientes que hayan tenido anafilaxia a la penicilina.

    • Cefamandol, cefoperazona, cefmetazol y cefotetan pueden desencadenar reacciones tipo disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear la síntesis de protrombina o los cefalosporinas que se excretan por vía biliar pueden causar diarreas o la aparición de barro biliar.

    Es muy amplio el grupo de indicaciones Terapéuticas de las cefalosporinas, las que en su conjunto se utilizan para el tratamiento de las diversas enfermedades infecciosas. La mejor manera de sintetizar estas indicaciones, es a partir de su clasificación en generaciones:

  • Cefalosporinas de Primera Generación:
    1. Se las recomienda en infecciones comunitarias de tipo respiratorio o neumonías.
    • Infecciones de piel y tejidos blandos.
    • Infecciones de tracto urinario y pielonefritis. Infecciones ósteoarticulares y asociadas a prótesis o material de osteosíntesis.

    • Son la mejor alternativa a las penicilinas isoxazólicas en el manejo de las estafilococcemias como en endocarditis, bacteriemia y sepsis .
    Por su vida media prolongada, la cefazolina se ha convertido en la cefalosporina de elección para la profilaxis quirúrgica.

  • Cefalosporinas de Segunda Generación:
    1. Las indicaciones son similares a las anteriores a excepción de la mejor cobertura que tiene las cefalosporinas de primera en relación a las infecciones provocadas por estafilococos sensibles a meticilina.
    • Mas su recomendación predominante se sustenta en infecciones respiratorias altas y bajas.

  • Cefalosporinas de Tercera generación:
    1. Se recomiendan en infecciones comunitarias graves y severas e infecciones intrahospitalarias provocadas por gérmenes multiresistentes.
    • Se aconseja su uso en meningitis bacteriana, neumonía, pielonefritis, bacteremia, sepsis, neutropenia febril.
    • Combinadas con nitroimidazoles o lincosamidas ofrecen una excelente cobertura en infecciones por anaerobios como neumonía necrosante, abscesos intrabdominales y cerebrales.

    • Por su vida media larga, la ceftriaxona se ha convertido en la cefalosporina de uso ambulatorio, disminuyendo los costos de la estancia hospitalaria.
    La ceftazidima es muy efectiva en contra de infecciones por seudomonas así como, las ceftriaxona para salmonellas.
    Cefalosporinas de Cuarta generación:
    Estas son de uso exclusivo en el manejo de una gran variedad de infecciones intrahospitalarias, en las que otorgan una adecuada cobertura a gérmenes gram negativos multiresistentes.
    Cefepima, añade al espectro antimicrobiano previo, una mejoría en su indicación en contra de gérmenes Gram positivos como estafilococos sensible a meticilina.

    La asociación terapéutica con aminoglucósidos es sinérgica. No se recomienda la administración conjunta con otros antibiótico ya que pueden ser antagónicos El probenecid disminuye el aclaración renal de todas las cefalosporinas a excepción de la ceftazidima y la cefaloridina.

    VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: orales Parenterales Las cefalosporinas comprenden una amplia variedad de fármacos antimicrobianos

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